西番莲（Passiflora incarnata），又称粉色西番莲，是西番莲科西番莲属的草质藤本植物，花瓣5 枚，与萼片等长，基部淡绿色，中部姿色，顶部白色，花期6 个月。植物除去花朵和果实后，地上其余部分（干叶、卷须、干茎）入药[1]。生于海拔180～1900 米的山丛林中。原产于安的列斯群岛，现广泛种植于热带和亚热带地区。我国于1913 年引入西番莲的种植，目前在台湾、福建、广东、广西、重庆和云南等地方均有栽培。
在西方民间，西番莲被用来治疗焦虑和失眠症状，西番莲在巴西、伊拉克、土耳其及北美国家都有作为镇静剂使用的历史[2,3]。西番莲也被列入诸如英国、美国、印度、法国、德国、瑞士和其他国家的药典[4]。西番莲植物富含类黄酮碱和脂肪酸，现有的研究还没能确认其化学化合物（活性成分）能使人体产生镇静作用，也有文献指出可能是西番莲植物内含有的某个类黄酮（5,7-二羟基黄酮）是其活性物质，其药效学作用机制可能是苯二氮卓类（benzodiazepines）受体的部分激动剂作用于该受体，产生镇静和肌肉放松的药理作用[5]。西番莲一般用于作为和缓的镇静剂使用，有单方的制剂，也有和其他植物药合用的复方制剂[6]。一般西番莲作为膳食补充剂的剂型多为酊剂提取、饮片包装用茶以及胶囊剂。对于西番莲的食用安全性也有相关研究报道，如900 mg/kg 注射入小鼠体内未观察到急性毒性反应，无禁忌症、无副作用和药物相互作用的报道[7]。为了在国内西番莲生长良好的地区更好地开发利用这一在西方国家广泛使用和认可的植物膳食补充剂，现就近年来国外对西番莲的化学成分、药理学作用机制、临床前、临床研究和安全性研究进展进行综述。
1 西番莲植物的主要化学组成
西番莲在植物疗法中作为缓和的镇静剂和抗焦虑剂，尽管大量的研究工作已经开展，但是到目前为止，西番莲植物中起到治疗作用的活性化学物质还是没有被完全明确下来[8,9]。西番莲的植物化学标志物为一系列的特有C-糖苷黄酮，比如牡荆糖苷黄酮（vitexin）、异牡荆糖苷黄酮（isovitexin）、夏佛塔苷（schaftoside）、异夏佛塔苷（isoschaftoside）和异牡荆素-2"-O-糖苷（isovitexin-2"-O-glucoside）等。现有的科研文献报道提到，西番莲基本上均具有此类黄酮化合物，只是不同来源的西番莲含有的标志物的含量不一[10-14]。虽然这些标志物黄酮并非与其所表现出来的药理作用相关联，但是这些化合物可以作为鉴别真伪和质量控制的用途。
Elsas 等[15]学者用薄层色谱法对五种不同提取方法的西番莲提取物中的氨基酸内容物进行研究，发现均被检出西番莲提取物中GABA（γ-氨基丁酸），确定GABA 作为西番莲的主要的氨基酸。Wohlmuth 等[16]学者用HLPC-DAD 和LC-MS的方法分析11 批西番莲植物提取物，用紫外光（电）二极管阵列检测器检测出2 种类型的黄酮类物质，一种含量较多，衍生于芹菜素（apigenin）（4’，5，7-三羟黄酮）基础结构；另外一种含量较少，衍生于木犀草素（luteolin）（3’，4’，5，7-四羟黄酮）基础结构。5 批西番莲提取物含有异牡荆糖苷黄酮（isovitexin）和夏佛塔苷（schaftoside）/异夏佛塔苷（isoschaftoside），少含或者不含当药黄酮（swertisin）；其余6 批则含有较多的当药黄酮（swertisin），但少含有夏佛塔苷（schaftoside）/异夏佛塔苷（isoschaftoside）。全部11 批西番莲植物均含有牡荆糖苷黄酮（Vitexin）、异牡荆糖苷黄酮（isovitexin）。Buchbauer 等[17]研究者应用气相（GC），气质联用（GC-MS）、气相-傅里叶变换红外光谱联用技术（GC-FTIR）对干燥西番莲全草的精炼提取物进行研究分析，用顶空方法成功检测出50 多种成分，其中大部分为芳香化合物，主要含异丙基苯（isopropylbenzene），柠檬烯（limonene）、α-蒎烯（α-pinene）、吡嗪烯（prezizaene）、紫胶烯（zizaene）、紫瓒烯（zizanene）等均大于5%的化合物含量。
2 西番莲保健作用可能的药理学机制
2.1 中枢神经保健作用
现代药理学揭示镇静作用可能由神经递质（如γ-氨基丁酸、多巴胺、5-羟色胺、肾上腺素、乙酰胆碱等）与神经突触前、后膜的受体（GABA 受体，5-羟色胺受体、去甲肾上腺素受体）相互作用而产生生物化学的变化影响神经传导。西番莲提取物可能的药理学作用机制也有多种，Speroni 等[18,19]研究者通过动物实验证明西番莲提取物在中枢神经系统可对抗戊四唑（PTZ）诱导的癫痫发作。Appel 等[20]发现西番莲提取物可以不通过和GABAA受体的乙醇和苯二氮卓类作用位点相互作用，而调节GABAA和GABAB受体。Medina 等研究者[21]证明，西番莲的通过作用在GABAA受体上的Ro15-1788（苯二氮卓类位点拮抗剂）位点而产生抑制作用。Goutman等研究者[22]发现西番莲植物提取物的作用机制可能并非通过调节GABAA和GABAc 受体开关电流（类似苯二氮卓类）而产生镇静作用。Elsas 等[15]利用体外大鼠海马锥体神经细胞证实西番莲植物提取物富含的GABA 通过激动GABAA受体导致神经突触电流的流入，也可以诱导GABAA受体产生流入电流而产生镇静作用。Breivogel 等[23]证明西番莲植物的水浸提物可以拮抗大鼠尼古丁（nicotine）运动敏感化的表达，可能可以作为戒除尼古丁成瘾性治疗的保健食品使用，以减轻尼古丁成瘾性和预防吸烟行为的复发。
2.2 抗氧化保健作用
邹江冰等[24]对西番莲体外抗氧化作用进行研究，考察了西番莲叶中黄酮提取物对体外超氧阴离子自由基（O2-·）和羟自由基（·OH）及二苯代苦味酰基苯肼自由基（DPPH·）的清除率，结果表明，西番莲叶中黄酮提取物具有不同程度的清除自由基能力，对超氧阴离子自由基（O2-·）和二苯代苦味酰基苯肼自由基（DPPH·）有清除效果。刘红等研究者[25]通过鲁米诺体系发光法测定体系的发光强度变化对西番莲提取物对羟自由基（·OH）及超氧阴离子自由基（O2-·）的抑制率进行研究，结果表明西番莲叶的提取物均能有效地清除羟自由基（·OH）及超氧阴离子自由基（O2-·），说明西番莲叶有较强的抗氧化作用。
3 西番莲的临床前研究
Capasso 等[26]发现戊巴比妥钠-诱导睡眠试验下，小鼠注射西番莲植物提取物制剂后，动物表现出镇静效果，注射60 mg/kg 到400 mg/kg 的剂量时，能显著延长小鼠戊巴比妥钠诱导的睡眠时间。Soulimani 等[27]研究报道了西番莲的水提取物（而不是醇提取物）在200 mg/kg、400 mg/kg、800 mg/kg的剂量下，能够诱导小鼠快速入睡，800 mg/kg 能显著缩短起始入睡时间。
邹江冰等[28,29]以紫果西番莲叶提取物800 mg/ kg/天、400 mg/kg/天、200 mg/kg/天小鼠灌胃，阳性对照组给予地西泮2 mg/kg/天，空白对照组用1%羧甲基纤维素钠灌胃，连续7 天。以高架十字迷宫（EPM）实验为动物模型，考察紫果西番莲叶提取物的抗焦虑活性。实验结果表明，紫果西番莲叶醇提物（400 mg/kg/天、800 mg/kg/天）能增加小鼠在开臂内运动时间和次数百分率，并且能提高小鼠在开场中央区的次数，实时荧光定量PCR 法分析表明，紫果西番莲叶醇提物（400 mg/kg/天、800 mg/kg/天）能上调EPM 焦虑小鼠脑组织中GABAA受体ɑ2亚型和ɑ3亚型的mRNA 表达水平。
4 西番莲的临床研究
西番莲除了在动物上实验证明具有镇静的保健效果外，在人体的实验上面也展现出其保健效果，如Akho
ndzadeh 等[30]利用汉密尔顿焦虑等级量表（Hamilton rating scale）评估确定的36 名门诊病人符合广泛性焦虑障碍（Generalized Anxiety Disorder），服用西番莲提取物组（45 滴西番莲提取物/天）服用28 天后与阳性对照组（30 mg 奥沙西泮/天）具有相同降低焦虑等级效果。类似的，Movafegh 等[31]用积分等级评价表对60 名非住院手术患者术前给药90 分钟焦虑评分（安慰剂组和500 mg 西番莲片剂组），研究结果表明，西番莲组对比安慰剂组，西番莲能在术前给药阶段显著降低焦虑评分。Mori 等研究者[32]证明西番莲的抗焦虑效果与苯二氮卓类药物类似。澳大利亚Ngan 等研究者[33]采用双盲、安慰剂控制、重复评价（西番莲植物茶和安慰剂茶）实验，对41 名（18 岁～35 岁）参与者进行一周时间的实验，并参与者连续7 日对自己当晚的睡眠质量以日记的形式进行主观评价，第七日完成Speilberger描述清单评价焦虑状况，该临床试验证明西番莲茶组较安慰剂茶组有更好的睡眠效果（t（40）=2.7，P＜0.01），结果提示在睡前服用小剂量的西番莲（以茶的形式），对健康成人的短期睡眠质量提高有益。Akho
ndzdeh 等[34]利用西番莲的镇静作用，作为可乐定的佐剂辅助治疗阿片类戒断综合征，将65名患有阿片类戒断综合征的病人，双盲随机入组，一组用可乐定和西番莲，另外一组用可乐定和安慰剂对病人进行解毒治疗，实验结果表明可乐定（0.8 mg/天）加西番莲（提取物60 滴/天）组对比可乐定组，可乐定加西番莲组能较为显著地改善阿片戒断综合征的症状，实验提示西番莲可以作为可乐定的佐剂来治疗阿片类戒断综合征。
5 西番莲的安全性研究
西番莲制剂作为一种安全的、有镇静作用的草药列入美国FDA 和许多重要的医药典籍的个论。但是有一种含有西番莲的制剂（商品名为Relaxir）在使用过程中，5 名服用者出现了意识不清的情况，提示西番莲制剂最好不要和中枢神经兴奋剂和抑制剂同时服用，否则可能会出现不良反应[3]。还有一项不良反应的报告显示，一自行服用西番莲制剂（治疗剂量）的34 岁女患者，心电图显示出现QT 间隔延长和室性心率过速的症状，提示在推荐西番莲作为保健品时，对患有心脏病的病人要倍加注意[35]。
6 结论与展望
综上所述，近年来国外有关西番莲的保健功能较多的研究表明，西番莲植物具有抗焦虑和镇静安眠作用的保健效果。在欧美国家草药店和药房，作为膳食补充剂酊剂提取物、胶囊、茶包已经比较常见，也被广大欧美消费者认可。目前西番莲植物在我国（广西、广东、海南等）亚热带和热带地区已经广泛种植，对西番莲的果实，百香果的果汁加工已经初具规模，但是除其果实以外，西番莲植物的开发利用尚处于为国外提供初级药材和提取物原料等起步阶段。西番莲植物的叶子、卷须、干茎在西番莲种植和果汁生产过程中经常当做废料处理，其具有的保健功能未被认识。随着人们的生活水平和保健意识的提高，以及我国推进的供给侧结构性改革，研究人员应该依托国内丰富的百香果种植资源，加大西番莲在保健食品、功能性食品、膳食补充剂、袋泡茶等方面的研发力度，在其保健功能方面加大科普宣传，结合百香果水果、果汁产业协同发展，综合利用，满足消费者对膳食健康、预防疾病方面的需求。西番莲植物有着巨大的产品开发潜力，如果能结合百香果食品和果汁产业发展，加大对西番莲植物的综合利用，加大对西番莲植物的研发力度，将会创造出意想不到的经济效益。
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西番莲（Passiflora incarnata），又称粉色西番莲，是西番莲科西番莲属的草质藤本植物，花瓣5 枚，与萼片等长，基部淡绿色，中部姿色，顶部白色，花期6 个月。植物除去花朵和果实后，地上其余部分（干叶、卷须、干茎）入药[1]。生于海拔180～1900 米的山丛林中。原产于安的列斯群岛，现广泛种植于热带和亚热带地区。我国于1913 年引入西番莲的种植，目前在台湾、福建、广东、广西、重庆和云南等地方均有栽培。在西方民间，西番莲被用来治疗焦虑和失眠症状，西番莲在巴西、伊拉克、土耳其及北美国家都有作为镇静剂使用的历史[2,3]。西番莲也被列入诸如英国、美国、印度、法国、德国、瑞士和其他国家的药典[4]。西番莲植物富含类黄酮碱和脂肪酸，现有的研究还没能确认其化学化合物（活性成分）能使人体产生镇静作用，也有文献指出可能是西番莲植物内含有的某个类黄酮（5,7-二羟基黄酮）是其活性物质，其药效学作用机制可能是苯二氮卓类（benzodiazepines）受体的部分激动剂作用于该受体，产生镇静和肌肉放松的药理作用[5]。西番莲一般用于作为和缓的镇静剂使用，有单方的制剂，也有和其他植物药合用的复方制剂[6]。一般西番莲作为膳食补充剂的剂型多为酊剂提取、饮片包装用茶以及胶囊剂。对于西番莲的食用安全性也有相关研究报道，如900 mg/kg 注射入小鼠体内未观察到急性毒性反应，无禁忌症、无副作用和药物相互作用的报道[7]。为了在国内西番莲生长良好的地区更好地开发利用这一在西方国家广泛使用和认可的植物膳食补充剂，现就近年来国外对西番莲的化学成分、药理学作用机制、临床前、临床研究和安全性研究进展进行综述。1 西番莲植物的主要化学组成西番莲在植物疗法中作为缓和的镇静剂和抗焦虑剂，尽管大量的研究工作已经开展，但是到目前为止，西番莲植物中起到治疗作用的活性化学物质还是没有被完全明确下来[8,9]。西番莲的植物化学标志物为一系列的特有C-糖苷黄酮，比如牡荆糖苷黄酮（vitexin）、异牡荆糖苷黄酮（isovitexin）、夏佛塔苷（schaftoside）、异夏佛塔苷（isoschaftoside）和异牡荆素-2"-O-糖苷（isovitexin-2"-O-glucoside）等。现有的科研文献报道提到，西番莲基本上均具有此类黄酮化合物，只是不同来源的西番莲含有的标志物的含量不一[10-14]。虽然这些标志物黄酮并非与其所表现出来的药理作用相关联，但是这些化合物可以作为鉴别真伪和质量控制的用途。Elsas 等[15]学者用薄层色谱法对五种不同提取方法的西番莲提取物中的氨基酸内容物进行研究，发现均被检出西番莲提取物中GABA（γ-氨基丁酸），确定GABA 作为西番莲的主要的氨基酸。Wohlmuth 等[16]学者用HLPC-DAD 和LC-MS的方法分析11 批西番莲植物提取物，用紫外光（电）二极管阵列检测器检测出2 种类型的黄酮类物质，一种含量较多，衍生于芹菜素（apigenin）（4’，5，7-三羟黄酮）基础结构；另外一种含量较少，衍生于木犀草素（luteolin）（3’，4’，5，7-四羟黄酮）基础结构。5 批西番莲提取物含有异牡荆糖苷黄酮（isovitexin）和夏佛塔苷（schaftoside）/异夏佛塔苷（isoschaftoside），少含或者不含当药黄酮（swertisin）；其余6 批则含有较多的当药黄酮（swertisin），但少含有夏佛塔苷（schaftoside）/异夏佛塔苷（isoschaftoside）。全部11 批西番莲植物均含有牡荆糖苷黄酮（Vitexin）、异牡荆糖苷黄酮（isovitexin）。Buchbauer 等[17]研究者应用气相（GC），气质联用（GC-MS）、气相-傅里叶变换红外光谱联用技术（GC-FTIR）对干燥西番莲全草的精炼提取物进行研究分析，用顶空方法成功检测出50 多种成分，其中大部分为芳香化合物，主要含异丙基苯（isopropylbenzene），柠檬烯（limonene）、α-蒎烯（α-pinene）、吡嗪烯（prezizaene）、紫胶烯（zizaene）、紫瓒烯（zizanene）等均大于5%的化合物含量。2 西番莲保健作用可能的药理学机制2.1 中枢神经保健作用现代药理学揭示镇静作用可能由神经递质（如γ-氨基丁酸、多巴胺、5-羟色胺、肾上腺素、乙酰胆碱等）与神经突触前、后膜的受体（GABA 受体，5-羟色胺受体、去甲肾上腺素受体）相互作用而产生生物化学的变化影响神经传导。西番莲提取物可能的药理学作用机制也有多种，Speroni 等[18,19]研究者通过动物实验证明西番莲提取物在中枢神经系统可对抗戊四唑（PTZ）诱导的癫痫发作。Appel 等[20]发现西番莲提取物可以不通过和GABAA受体的乙醇和苯二氮卓类作用位点相互作用，而调节GABAA和GABAB受体。Medina 等研究者[21]证明，西番莲的通过作用在GABAA受体上的Ro15-1788（苯二氮卓类位点拮抗剂）位点而产生抑制作用。Goutman等研究者[22]发现西番莲植物提取物的作用机制可能并非通过调节GABAA和GABAc 受体开关电流（类似苯二氮卓类）而产生镇静作用。Elsas 等[15]利用体外大鼠海马锥体神经细胞证实西番莲植物提取物富含的GABA 通过激动GABAA受体导致神经突触电流的流入，也可以诱导GABAA受体产生流入电流而产生镇静作用。Breivogel 等[23]证明西番莲植物的水浸提物可以拮抗大鼠尼古丁（nicotine）运动敏感化的表达，可能可以作为戒除尼古丁成瘾性治疗的保健食品使用，以减轻尼古丁成瘾性和预防吸烟行为的复发。2.2 抗氧化保健作用邹江冰等[24]对西番莲体外抗氧化作用进行研究，考察了西番莲叶中黄酮提取物对体外超氧阴离子自由基（O2-·）和羟自由基（·OH）及二苯代苦味酰基苯肼自由基（DPPH·）的清除率，结果表明，西番莲叶中黄酮提取物具有不同程度的清除自由基能力，对超氧阴离子自由基（O2-·）和二苯代苦味酰基苯肼自由基（DPPH·）有清除效果。刘红等研究者[25]通过鲁米诺体系发光法测定体系的发光强度变化对西番莲提取物对羟自由基（·OH）及超氧阴离子自由基（O2-·）的抑制率进行研究，结果表明西番莲叶的提取物均能有效地清除羟自由基（·OH）及超氧阴离子自由基（O2-·），说明西番莲叶有较强的抗氧化作用。3 西番莲的临床前研究Capasso 等[26]发现戊巴比妥钠-诱导睡眠试验下，小鼠注射西番莲植物提取物制剂后，动物表现出镇静效果，注射60 mg/kg 到400 mg/kg 的剂量时，能显著延长小鼠戊巴比妥钠诱导的睡眠时间。Soulimani 等[27]研究报道了西番莲的水提取物（而不是醇提取物）在200 mg/kg、400 mg/kg、800 mg/kg的剂量下，能够诱导小鼠快速入睡，800 mg/kg 能显著缩短起始入睡时间。邹江冰等[28,29]以紫果西番莲叶提取物800 mg/ kg/天、400 mg/kg/天、200 mg/kg/天小鼠灌胃，阳性对照组给予地西泮2 mg/kg/天，空白对照组用1%羧甲基纤维素钠灌胃，连续7 天。以高架十字迷宫（EPM）实验为动物模型，考察紫果西番莲叶提取物的抗焦虑活性。实验结果表明，紫果西番莲叶醇提物（400 mg/kg/天、800 mg/kg/天）能增加小鼠在开臂内运动时间和次数百分率，并且能提高小鼠在开场中央区的次数，实时荧光定量PCR 法分析表明，紫果西番莲叶醇提物（400 mg/kg/天、800 mg/kg/天）能上调EPM 焦虑小鼠脑组织中GABAA受体ɑ2亚型和ɑ3亚型的mRNA 表达水平。4 西番莲的临床研究西番莲除了在动物上实验证明具有镇静的保健效果外，在人体的实验上面也展现出其保健效果，如Akho
ndzadeh 等[30]利用汉密尔顿焦虑等级量表（Hamilton rating scale）评估确定的36 名门诊病人符合广泛性焦虑障碍（Generalized Anxiety Disorder），服用西番莲提取物组（45 滴西番莲提取物/天）服用28 天后与阳性对照组（30 mg 奥沙西泮/天）具有相同降低焦虑等级效果。类似的，Movafegh 等[31]用积分等级评价表对60 名非住院手术患者术前给药90 分钟焦虑评分（安慰剂组和500 mg 西番莲片剂组），研究结果表明，西番莲组对比安慰剂组，西番莲能在术前给药阶段显著降低焦虑评分。Mori 等研究者[32]证明西番莲的抗焦虑效果与苯二氮卓类药物类似。澳大利亚Ngan 等研究者[33]采用双盲、安慰剂控制、重复评价（西番莲植物茶和安慰剂茶）实验，对41 名（18 岁～35 岁）参与者进行一周时间的实验，并参与者连续7 日对自己当晚的睡眠质量以日记的形式进行主观评价，第七日完成Speilberger描述清单评价焦虑状况，该临床试验证明西番莲茶组较安慰剂茶组有更好的睡眠效果（t（40）=2.7，P＜0.01），结果提示在睡前服用小剂量的西番莲（以茶的形式），对健康成人的短期睡眠质量提高有益。Akho
ndzdeh 等[34]利用西番莲的镇静作用，作为可乐定的佐剂辅助治疗阿片类戒断综合征，将65名患有阿片类戒断综合征的病人，双盲随机入组，一组用可乐定和西番莲，另外一组用可乐定和安慰剂对病人进行解毒治疗，实验结果表明可乐定（0.8 mg/天）加西番莲（提取物60 滴/天）组对比可乐定组，可乐定加西番莲组能较为显著地改善阿片戒断综合征的症状，实验提示西番莲可以作为可乐定的佐剂来治疗阿片类戒断综合征。5 西番莲的安全性研究西番莲制剂作为一种安全的、有镇静作用的草药列入美国FDA 和许多重要的医药典籍的个论。但是有一种含有西番莲的制剂（商品名为Relaxir）在使用过程中，5 名服用者出现了意识不清的情况，提示西番莲制剂最好不要和中枢神经兴奋剂和抑制剂同时服用，否则可能会出现不良反应[3]。还有一项不良反应的报告显示，一自行服用西番莲制剂（治疗剂量）的34 岁女患者，心电图显示出现QT 间隔延长和室性心率过速的症状，提示在推荐西番莲作为保健品时，对患有心脏病的病人要倍加注意[35]。6 结论与展望综上所述，近年来国外有关西番莲的保健功能较多的研究表明，西番莲植物具有抗焦虑和镇静安眠作用的保健效果。在欧美国家草药店和药房，作为膳食补充剂酊剂提取物、胶囊、茶包已经比较常见，也被广大欧美消费者认可。目前西番莲植物在我国（广西、广东、海南等）亚热带和热带地区已经广泛种植，对西番莲的果实，百香果的果汁加工已经初具规模，但是除其果实以外，西番莲植物的开发利用尚处于为国外提供初级药材和提取物原料等起步阶段。西番莲植物的叶子、卷须、干茎在西番莲种植和果汁生产过程中经常当做废料处理，其具有的保健功能未被认识。随着人们的生活水平和保健意识的提高，以及我国推进的供给侧结构性改革，研究人员应该依托国内丰富的百香果种植资源，加大西番莲在保健食品、功能性食品、膳食补充剂、袋泡茶等方面的研发力度，在其保健功能方面加大科普宣传，结合百香果水果、果汁产业协同发展，综合利用，满足消费者对膳食健康、预防疾病方面的需求。西番莲植物有着巨大的产品开发潜力，如果能结合百香果食品和果汁产业发展，加大对西番莲植物的综合利用，加大对西番莲植物的研发力度，将会创造出意想不到的经济效益。【参考文献】[1] Cro
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文章来源：临床研究 网址: http://lcyj.400nongye.com/lunwen/itemid-4358.shtml
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